磷酸西格列汀片是淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物。那么,磷酸西格列汀片是用于改善2型糖尿病患者的血糖控制嗎?
磷酸西格列汀片單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。
磷酸西格列汀片單藥治療本品配合飲食控制和運動,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與二甲雙胍聯(lián)用當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片藥代動力學是對西格列汀藥代動力學特征的研究已經在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。健康受試者口服給藥100mg劑量后,西格列汀吸收迅速,服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后,西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM•hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為本品和高脂肪餐同時服用對藥代動力學沒有影響,本品可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結合血漿蛋白的結合率較低(38%)。西格列汀主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的??诜14C]標記的西格列汀后,從西格列汀的代謝產物中檢測到大約16%的放射活性。
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(實習編緝:陳志方)
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