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甲磺酸伊馬替尼片的功能主治有哪些呢?白血病是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/21 16:22:25
    導讀:甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。

甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么,甲磺酸伊馬替尼片的功能主治有哪些呢?白血病是什么呢?

甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的體外實驗顯示抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。

甲磺酸伊馬替尼片有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報道,關于伊馬替尼耐藥的發(fā)生,初始耐藥(從開始治療即無效)和繼發(fā)耐藥的區(qū)別是在整個伊馬替尼的暴露進程中顯示無效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片在疾病進程中增加,即為產(chǎn)生耐藥的分子機制。甲磺酸伊馬替尼片在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低,或者是沒有按照要求服藥。因此,治療應盡早開始,同時劑量應嚴格按要求服用。甲磺酸伊馬替尼片長期治療后,大鼠機會性感染的發(fā)生率增加,并且猴子體內(nèi)通常被抑制的瘧疾感染病情加重。

甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)患者。

白血病,亦稱作血癌,是一類造血干細胞異常的克隆性惡性疾病。其克隆中的白血病細胞失去進一步分化成熟的能力而停滯在細胞發(fā)育的不同階段。在骨髓和其他造血組織中白血病細胞大量增生積聚并浸潤其他器官和組織,同時使正常造血受抑制,臨床表現(xiàn)為貧血、出血、感染及各器官浸潤癥狀。

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(實習編緝:陳志東)

 

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