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倍林達用于腎損害患者是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 23:43:09
    導讀:倍林達及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產物的活性相當。

倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。倍林達的主要成份為替格瑞洛。那么,倍林達用于腎損害患者是怎樣呢?

倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產物的活性相當。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。倍林達的活性O-脫甲基代謝產物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

倍林達的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。倍林達一般認為這些微小變化的臨床意義不大,因此倍林達可在飯前或飯后服用。倍林達的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。倍林達及其代謝產物與人血漿蛋白廣泛結合(]99%)。

倍林達用于腎損害患者:與腎功能正常的受試者相比,替格瑞洛及其活性代謝產物在嚴重腎損害(肌酐清除率[30ml/分鐘)患者中的暴露量低20%。

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(實習編緝:梁勁)

 

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