倍林達的主要成份為替格瑞洛。倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,倍林達用于肝損害患者是怎樣呢?
倍林達主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。倍林達的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,倍林達經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性,倍林達可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合。倍林達的活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。倍林達的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。
倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。倍林達的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。
倍林達用于肝損害患者:與健康受試者相比,替格瑞洛在輕度肝損害患者中的Cmax和AUC分別高12%和23%。目前尚未在中度或重度肝損害的患者中對替格瑞洛進行研究。
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(實習編緝:梁勁)
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