倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者。那么，倍林達(dá)的藥物過量是怎樣呢？

倍林達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。倍林達(dá)吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。倍林達(dá)可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX（也是活性物質(zhì)），中位Tmax約為2.5小時(shí)（1.5～5.0）。倍林達(dá)在所研究的劑量范圍（30～1260mg）內(nèi)，倍林達(dá)與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

倍林達(dá)在一項(xiàng)6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，倍林達(dá)對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。倍林達(dá)的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后，在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。倍林達(dá)所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。倍林達(dá)約在2小時(shí)時(shí)，達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時(shí)。

倍林達(dá)的藥物過量：目前還沒有逆轉(zhuǎn)替格瑞洛作用的解毒藥，預(yù)計(jì)替格瑞洛不可通過透析清除。應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)貥?biāo)準(zhǔn)醫(yī)療實(shí)踐處置用藥過量。出血為可以預(yù)期的藥物過量藥理效應(yīng)，如發(fā)生出血，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С中灾委煷胧?。替格瑞洛片單劑量給藥高達(dá)900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結(jié)果顯示，本品的劑量限制反應(yīng)為胃腸道毒性，包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應(yīng)包括呼吸困難和室性停搏，應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）