倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。倍林達(dá)為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，倍林達(dá)與地高辛合用是怎樣呢？

倍林達(dá)主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。倍林達(dá)的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX，倍林達(dá)經(jīng)體外試驗(yàn)評(píng)估顯示其亦具有活性，倍林達(dá)可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合。倍林達(dá)的活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30～40%。倍林達(dá)的平均絕對(duì)生物利用度約為36%（范圍為25.4%至64.0%）。倍林達(dá)對(duì)攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對(duì)替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。

倍林達(dá)是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達(dá)及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。倍林達(dá)單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達(dá)的Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。倍林達(dá)的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗(yàn)與小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

倍林達(dá)與地高辛（P-gp底物）合用：替格瑞洛和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建議替格瑞洛與治療指數(shù)較窄的P-gp依賴性藥物（如地高辛、環(huán)孢霉素）聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床和/或?qū)嶒?yàn)室監(jiān)測。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）