倍林達(dá)為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。那么,倍林達(dá)與口服避孕藥合用是怎樣呢?
倍林達(dá)是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達(dá)及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。倍林達(dá)單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達(dá)的Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。倍林達(dá)的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗(yàn)與小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
倍林達(dá)的平均絕對(duì)生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達(dá)對(duì)攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對(duì)替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。倍林達(dá)一般認(rèn)為這些微小變化的臨床意義不大,因此倍林達(dá)可在飯前或飯后服用。倍林達(dá)的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。倍林達(dá)及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(]99%)。
倍林達(dá)與口服避孕藥合用:替格瑞洛與左炔諾孕酮和炔雌醇合用時(shí)會(huì)使炔雌醇的暴露增加約20%,但不會(huì)改變左炔諾孕酮的PK。當(dāng)替格瑞洛與左炔諾孕酮和炔雌醇合并使用時(shí),預(yù)期不會(huì)對(duì)口服避孕藥的有效性產(chǎn)生具有臨床意義的影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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