倍林達的主要成份為替格瑞洛。倍林達用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者。那么，倍林達與甲苯磺丁脲合用是怎樣呢？

倍林達主要通過肝臟代謝消除。倍林達通過使用放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%（糞便中含57.8%，尿液中含26.5%）。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%。活性代謝產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。倍林達的平均t1/2約為7小時，活性代謝產(chǎn)物為9小時。倍林達的藥代動力學呈線性，倍林達及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。

倍林達主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。倍林達的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX，倍林達經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性，倍林達可與血小板P2Y12ADP-受體結合。倍林達的活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30～40%。倍林達的平均絕對生物利用度約為36%（范圍為25.4%至64.0%）。倍林達對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。

倍林達與甲苯磺丁脲聯(lián)合用藥，兩種藥物的血漿濃度均無改變，提示替格瑞洛不是CYP2C9的抑制劑，不太可能改變CYP2C9介導的藥物（如華法林和甲苯磺丁脲）的代謝。

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（實習編緝：梁勁）