倍林達的主要成份為替格瑞洛。倍林達用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,倍林達的禁忌有什么呢?
倍林達主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。倍林達的主要代謝產物為AR-C124910XX,倍林達經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性,倍林達可與血小板P2Y12ADP-受體結合。倍林達的活性代謝產物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。倍林達的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。
倍林達主要通過肝臟代謝消除。倍林達通過使用放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%(糞便中含57.8%,尿液中含26.5%)。倍林達及其活性代謝產物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%?;钚源x產物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。倍林達的平均t1/2約為7小時,活性代謝產物為9小時。倍林達的藥代動力學呈線性,倍林達及其活性代謝產物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。
倍林達的禁忌:1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內出血)的患者。3.有顱內出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯(lián)合用藥可導致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。
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(實習編緝:梁勁)
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