鹽酸氟西汀分散片的主要成分為鹽酸氟西汀?;瘜W(xué)名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽,分子式:C17H18F3NO?HCL,分子量:345.79。那么,鹽酸氟西汀分散片的藥理毒理研究是怎么樣?
鹽酸氟西汀分散片本品為白色橢圓形片。常用其鹽酸鹽。本品是一種白至灰白色的結(jié)晶固體,水溶解度為14mg/ml。熔點(diǎn)179-182℃。該藥主要用來治療各類抑郁癥,治療中能明顯改善抑郁心情,及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床試驗(yàn),提示該藥還能治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和貪食癥。
口服單劑量氟西汀,達(dá)峰時(shí)間為6-8小時(shí),食物可能延緩藥物的吸收,但不影響其生物利用度。藥物進(jìn)入體內(nèi)后94.5%與血漿蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相結(jié)合。藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6酶代謝,主要代謝為去甲氟西?。∟orfluoxe-tine),具有與氟西汀相同的藥理活性。氟西汀在體內(nèi)的消除相半衰期,短暫給藥為1-3天;長期給藥為4-16天。多次給藥,需數(shù)周才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝物由尿中排泄。
氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,這可能解釋其作用機(jī)理。氟西汀對(duì)其它受體,如α1-,α2-和β腎上腺素能;5-羥色胺能;多巴胺能;組胺能;毒蕈堿能;GABA受體幾乎沒有結(jié)合力。體外和動(dòng)物試驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)本品具有致癌、致突變或生殖損害作用。
鹽酸氟西汀分散片貯藏為室溫保存,密封,包裝20mg*28s/盒,有效期24個(gè)月,批準(zhǔn)文號(hào)國藥準(zhǔn)字J20120001,生產(chǎn)企業(yè)PATHEON FRANCE(法國)(禮來蘇州制藥有限公司分裝)。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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