鹽酸氟西汀分散片的主要成分為鹽酸氟西汀?；瘜W(xué)名：(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽,分子式：C17H18F3NO?HCL,分子量：345.79。那么，鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學(xué)是什么？

鹽酸氟西汀分散片本品為白色橢圓形片。常用其鹽酸鹽。本品是一種白至灰白色的結(jié)晶固體，水溶解度為14mg/ml。熔點(diǎn)179-182℃。該藥主要用來治療各類抑郁癥，治療中能明顯改善抑郁心情，及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床試驗(yàn)，提示該藥還能治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和貪食癥。

口服單劑量氟西汀，達(dá)峰時間為6-8小時，食物可能延緩藥物的吸收，但不影響其生物利用度。藥物進(jìn)入體內(nèi)后94.5%與血漿蛋白（白蛋白和α1糖蛋白)相結(jié)合。藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6酶代謝，主要代謝為去甲氟西汀（Norfluoxe-tine)，具有與氟西汀相同的藥理活性。氟西汀在體內(nèi)的消除相半衰期，短暫給藥為1-3天；長期給藥為4-16天。多次給藥，需數(shù)周才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝物由尿中排泄。

藥代動力學(xué):

吸收-- 氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進(jìn)食不影響其生物利用度。

分布-- 氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合（約95%），分布廣泛（表觀分布容積20～40 l/kg）。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4～5周時相似。

代謝-- 氟西汀符合有肝臟首過效應(yīng)的非線性藥代動力學(xué)方程。服藥后6～8小時達(dá)到血漿峰濃度。 氟西汀主要經(jīng)多態(tài)的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。

清除-- 氟西汀的消除半衰期為4～6天，而去甲氟西汀則為4～16天。較長的半衰期使得停藥后仍能維持5～6周的療效。本品主要（大約60%）經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。

高危人群

·老年人：健康老人和年輕受試者比較，藥代動力學(xué)參數(shù)沒有改變。

·肝功能不全者：肝功能不全（酒精性肝硬化）者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加到7天和12天。須考慮減少藥物劑量或降低用藥頻率。

·腎功能不全者：輕、中、重度（無尿）腎功能不全患者單次服用氟西汀的藥代動力學(xué)參數(shù)和健康志愿者比較無差異。然而，重復(fù)給藥后，可見穩(wěn)態(tài)血漿峰濃度增加。

鹽酸氟西汀分散片貯藏為室溫保存，密封，包裝20mg*28s/盒，有效期24個月，批準(zhǔn)文號國藥準(zhǔn)字J20120001，生產(chǎn)企業(yè)PATHEON FRANCE(法國)(禮來蘇州制藥有限公司分裝)。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）