利奈唑胺片為白色或類白色的薄膜衣片。利奈唑胺片的主要成份為利奈唑胺。那么,利奈唑胺片的不良反應有什么呢?
利奈唑胺片口服給藥后,利奈唑胺片吸收快速而完全。利奈唑胺片給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺片口服或靜脈給藥無需調(diào)整劑量。利奈唑胺片的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺片與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AUC0-∞的值在2種情況下是相似的。
利奈唑胺片的動物與人的藥代動力學研究均證明,利奈唑胺片能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺片的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且有濃度依賴性。利奈唑胺片在健康志愿者中,穩(wěn)態(tài)時利奈唑胺片的分布容積平均為40-50L。在研究利奈唑胺片次給藥的I期臨床研究中,利奈唑胺片對有限例數(shù)的健康受試者的多種體液中的斯沃濃度進行了測定。利奈唑胺片在唾液與血漿中的比率為1.2比1;在汗液與血漿中的比率為0.55比1。
利奈唑胺片的不良反應:成年患者:在療程最長達28天的7個III期陽性藥物對照的臨床研究中,入選了2046例患者以評價各種劑型斯沃的安全性。在這些研究中,按不良事件的嚴重程度統(tǒng)計,85%的斯沃不良事件為輕至中度。下表為發(fā)生率超過2%的不良事件。斯沃最常見的不良事件為腹瀉(發(fā)生率為2.8-11.0%),頭痛(發(fā)生率為0.5-11.3%)和惡心(發(fā)生率為3.4-9.6%)。斯沃陽性藥物對照的臨床研究中,成年患者中發(fā)生率≥2%的不良事件:斯沃組n=2046,所有對照藥組n=2001(對照藥包括頭孢泊肟200mg每12小時口服1次;頭孢曲松1g每12小時靜脈注射1次;克拉霉素250mg每12小時口服1次;雙氯西林500mg每6小時口服1次;苯唑西林2g每6小時靜脈注射1次;萬古霉素1g每12小時靜脈注射1次)腹瀉:斯沃組8.3%,所有對照藥組6.3%;頭痛:斯沃組6.5%,所有對照藥組5.5%;惡心:斯沃組6.2%,所有對照藥組4.6%;嘔吐:斯沃組3.7%,所有對照藥組2.0%;失眠:斯沃組2.5%,所有對照藥組1.7%;便秘:斯沃組2.2%,所有對照藥組2.1%;皮疹:斯沃組2.0%,所有對照藥組2.2%;頭暈:斯沃組2.0%,所有對照藥組1.9%;發(fā)熱:斯沃組1.6%,所有對照藥組2.1%。其它在II期和III期研究中報告的不良事件包括:口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛、瘙癢、舌褪色。實驗室檢查的改變:當劑量最高達到600mg每12小時一次、最長達到28天時,斯沃與血小板減少相關(guān)。在III期陽性藥物對照的臨床研究中,成人出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎值的75%)斯沃發(fā)生率為2.4%(發(fā)生率的范圍為0.3-10.0%),對照組為1.5%(發(fā)生率的范圍為0.4-7.0%)。在一項住院的、剛出生至11歲的兒童患者的研究中,出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎值75%)斯沃組發(fā)生率為12.9%,萬古霉素組為13.4%。在另一項5-17歲的門診兒童患者的研究中,出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎值75%)斯沃組發(fā)生率為0%,頭孢羥氨芐組為0.4%。斯沃相關(guān)的血小板減少似與療程相關(guān)(通常療程均超過2周)。大多數(shù)患者在隨訪階段,血小板計數(shù)恢復至正常/基礎水平。在III期臨床研究中,血小板減少患者未見臨床相關(guān)的不良事件。出血事件僅發(fā)生于斯沃同情性使用于血小板減少的患者時;斯沃在這些不良事件中的作用不能確定(見警告)。也可見其它實驗室檢查的改變上市后的經(jīng)驗:斯沃上市后的臨床使用中,有骨髓抑制報道(包括貧血、白細胞減少、各類血細胞減少和血小板減少,參見警告)。也有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變有時進展至失明的報道。使用斯沃過程中,有乳酸性中毒的報道(見注意事項)。雖然上述報道主要出現(xiàn)在使用斯沃超過推薦的最長使用時間(28天)的患者中,但在用藥時間較短的患者中也有報道。斯沃合用5-羥色胺類藥物,包括抗抑郁藥物如:選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的患者中,有5-羥色胺綜合征的報告(見注意事項)。這些不良事件可能由于其嚴重程度、報告的頻度、與斯沃可能的相關(guān)性,或同時伴有以上多種因素而被記錄。由于上述事件為自發(fā)性報告,來自于未知樣本大小的患者人群,故不能對發(fā)生率進行估計,也不能準確地判定與用藥的因果關(guān)系。
如果您需要購買本品的話,您可以到方舟健客上藥店。方舟健客上藥店,就是一個藥品齊全,價格實惠的網(wǎng)上藥店,為您提供安全保障,保證買到放心藥,是您網(wǎng)上購藥的首選,想要買本品來方舟健客吧!在線或撥打我們的電話400-086-5111訂購吧。
(實習編緝:陳志方)
上一篇:利奈唑胺片的用法用量是怎樣... 下一篇:利奈唑胺片的禁忌是怎樣呢?