選擇性血清素抗抑郁藥

　　1.百優(yōu)解、優(yōu)克、奧貝汀、奧麥倫、開克2.蘭釋（馬來酸氟伏沙明片Luvox?）3.賽樂特4.喜普妙（西酞普蘭）5.左洛復(fù)

　　化學(xué)名：鹽酸氟西?。‵luoxetinehydrochloride）

　　性狀

　　百優(yōu)解為綠、白兩色膠囊，內(nèi)含相當(dāng)于20毫克氟西汀的鹽酸氟西汀，為白色固態(tài)顆粒結(jié)晶體。

　　藥理作用

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┦侵袠?a target="_blank" href="http://www.hbyuguan.com/yyzd/shenjinxitong/" name="InnerLinkKeyWord">神經(jīng)系統(tǒng)5羥色胺回收抑制劑，它與毒蕈堿能，組胺能、a1腎上腺素能受體的結(jié)合率很小，因此在抗膽堿能、鎮(zhèn)靜和心血管方面的副作用輕微，明顯低于傳統(tǒng)抗抑郁藥。

　　吸收、分布、代謝和排泄

　　進食可輕度減緩百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┑奈眨挥绊懫渖锢枚?，所以百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）在飯前或飯后都可服用。一次口服40毫克（2粒），6-8小時后血漿峰值濃度達到15-55微克/毫克。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┲饕诟闻K代謝，通過腎臟排泄，其主要代謝產(chǎn)物是去甲氟西汀，去甲氟西汀抑制5羥色胺回收的專一性和強度與氟西汀相似，因而也具有抗抑郁作用。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┰隗w內(nèi)的消除較為緩慢，半衰期為2-3天，其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀為7-9天，因此可保證長期用藥時體內(nèi)有足夠的藥物濃度。按每天40毫克（2粒）的劑量，連續(xù)服用一個月，血漿中的氟西汀濃度可達91-302微克/毫升，而去甲氟西汀可達72-258微克/毫升。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┰诮】道夏耆酥械拇x與一般成人無異，主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝。肝臟或腎臟損害可影響氟西汀的消除，這類病人應(yīng)慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西?。匾獣r降低劑量中減少服藥次數(shù)。

　　適應(yīng)癥

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）主要用于治療抑郁癥其它主要適應(yīng)癥有強迫癥和神經(jīng)性貪食癥（暴食癥）。

　　禁忌癥

　　對百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）過敏的病人不可服用。

　　劑量和用法

　　如治療抑郁癥，百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┛稍诿刻煸缟戏茫刻煲淮?，每次20毫克（1粒）。如果數(shù)周后效果不明顯，可加至40-60毫克，分早晚兩次服用。但每天最大劑量不可超過80毫克。肝腎疾病者、老年病人，合并軀體疾病者或服用多種藥物者應(yīng)降低劑量，或減少服藥次數(shù)。

　　如治療強迫癥和神經(jīng)性貪食癥（暴食癥），百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┑某Ｓ脛┝糠謩e為20-60毫克/天和60毫克/天。

　　注意事項

　　服用百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┢陂g，病人如果懷孕或打算懷孕或哺乳，或需服用其它非處方藥、飲酒、操縱機器或駕車，應(yīng)事先向醫(yī)生查詢。

　　合并代謝系統(tǒng)、血液動力系統(tǒng)疾病、心肌梗塞的病人應(yīng)慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西?。０賰?yōu)解（鹽酸氟西?。┛捎绊懱悄虿∪说难菨舛?，應(yīng)及時調(diào)整胰島素和口服降糖藥的劑量。癲癇病人應(yīng)慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西?。?，此類病人用藥后可能會出現(xiàn)抽搐。

　　服藥過量

　　一旦服用了超越安全劑量（80毫克）的百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┖?，最常見的表現(xiàn)是容易打瞌睡和惡心翻胃。如果誤服了百優(yōu)解（鹽酸氟西汀），即使沒有不適，也應(yīng)通知醫(yī)生。

　　不良反應(yīng)

　　少數(shù)病人服藥后可能出現(xiàn)一過性睡眠障礙或食欲下降，但大多無需停藥，一般短期內(nèi)會自動消失。極少數(shù)病人要能出現(xiàn)興奮。

　　抑郁癥病人常見消極情緒，并可有自殺企圖，百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┯盟幊跗诓⒉荒芸刂撇∪说倪@種舉動，因而需要其監(jiān)護人加以看和。此類病人還有可能通過多服藥物來自殺，因此要加強藥物的保管。

　　極少數(shù)人服用百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┖髸l(fā)生過敏反應(yīng)，主要表現(xiàn)為皮疹和蕁麻癥，還可有發(fā)熱、白細(xì)胞增多、關(guān)節(jié)痛、水腫、呼吸急促、蛋白尿和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。此時，應(yīng)停藥并給予抗組胺藥或類固醇，癥狀即可完全消除。其它罕見反應(yīng)尚有嚴(yán)重皮膚反應(yīng)、脈管炎、多形性紅斑、血清病等。

　　藥物交互作用

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西?。?yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑類藥物合用，如需使用此類藥物，應(yīng)在百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┩Ｋ?周以后方可開始。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西?。┡c色氨酸合用要發(fā)生坐立不安和胃腸道反應(yīng)，與單胺氧化酶抑制劑、鋰鹽和苯二氮卓類藥物合用可延和半衰期或發(fā)生毒性反應(yīng)。

　　制造商：美國禮來公司（百優(yōu)解）、常州四藥（開克）、常州華生制藥（優(yōu)克）、加拿大奧貝泰克制藥（奧貝?。?、上海中西藥業(yè)股份公司（奧麥倫）。

　　2.蘭釋（馬來酸氟伏沙明片Luvox?）

　　包裝

　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，30片/盒；

　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，60片/盒。

　　性狀：口服片劑。

　　藥理學(xué)

　　Luvox?是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過程影響很小，同時受體結(jié)合實驗表明，Luvox?對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的、毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。

　　藥代動力學(xué)

　　Luvox?口服后完全吸收，服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時，多次服用后的血漿半衰期為17-22小時，如果維持劑量不變，10-14天后可達穩(wěn)定血漿水平。

　　Luvox?主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無藥理學(xué)活性。體外結(jié)合實驗表明，80%的Luvox?可與人體血漿蛋白結(jié)合。