羅格列酮鈉片為白色或類白色片。主要成分是羅格列酮鈉?;瘜W名稱:5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片禁用于哪些患者呢?
羅格列酮鈉片的臨床研究中,羅格列酮鈉片對空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結(jié)果表明,羅格列酮鈉片可以改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,羅格列酮鈉片也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮鈉片對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。羅格列酮鈉片的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運因子GLU1-4的基因表達增加。羅格列酮鈉片單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
羅格列酮鈉片為羅格列酮的鈉鹽,羅格列酮鈉片屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。羅格列酮鈉片通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。羅格列酮鈉片為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑。羅格列酮鈉片對人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮鈉片激活PPAR-γ受體,羅格列酮鈉片可對參與葡萄糖生成,轉(zhuǎn)運和利用的胰島素的反應基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。羅格列酮鈉片的PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。
對本品或其中成份過敏者;有心衰病史或有心衰危險因素的患者;有心臟病病史,尤其是缺血性心臟病病史的患者;骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過非外傷性骨折病史的患者;嚴重血脂紊亂的患者禁用羅格列酮鈉片。
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(實習編緝:邵澤妹)
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