思瑞康為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類白色。思瑞康的主要成份為富馬酸喹硫平。那么,服用思瑞康會出現(xiàn)白內障嗎?
思瑞康的代謝較完全,思瑞康服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關物質的5%以下。思瑞康的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。思瑞康及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。
思瑞康大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。思瑞康的臨床試驗證實,思瑞康每日兩次給藥時是有效的。思瑞康對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。思瑞康的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax末改變。
思瑞康對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。思瑞康還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無論是行為還是電生理學測試,思瑞康可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經化學指標。思瑞康口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。思瑞康的血漿蛋白結合率為83%。
思瑞康的白內障:犬類長期治療研究表明,喹硫平可引起白內障的產生。在成人、兒童和青少年長期治療中也發(fā)現(xiàn)晶狀體改變,但尚未明確是否與喹硫平有因果關系。目前尚不能排除晶狀體改變的可能性。因此建議本品治療開始時或治療開始后的短期以及長期治療期間,每隔6個月通過裂隙燈或其它適宜的較敏感的方法檢査晶狀體,及早發(fā)現(xiàn)白內障。
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(實習編緝:李華藝)
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