依西美坦片(依斯坦)，廣泛地分布于組織內，90%與血漿蛋白結合而且血漿結合率呈非濃度依賴性。那么，依西美坦片的藥理毒理是怎樣？

依西美坦片的藥理毒理是：

1.藥理

依西美坦是一種不可逆的甾體類芳香化酶抑制劑，其結構與天然雄烯二酮底物相似。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素通過外周組織芳香化酶的作用轉化而成。通過抑制芳香化酶從而阻斷患者體內雌激素的生成是一種有效的、選擇性的治療絕經(jīng)后激素依賴型乳腺癌的方法。5mg的依西美坦即可顯著降低絕經(jīng)后婦女的血清雌激素水平，劑量達10-25mg時可最大程度（>90%）降低雌激素水平。絕經(jīng)后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治療，其總體芳香化作用下降98%。

依西美坦不存在孕激素和雌激素樣作用，有輕微的雄激素樣作用，這可能和17-羥衍生物的結構有關，且這種雄激素樣作用主要在高劑量時可見。在依西美坦重復每日給藥的研究中，不管是否用ACTH刺激，均未見依西美坦對腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響，證明了依西美坦對甾體類固醇代謝酶的作用有選擇性。

因此，應用依西美坦的患者不需要使用糖皮質激素或鹽皮質激素的替代療法。在低劑量應用依西美坦時可見血清LH和FSH水平非劑量依賴性的輕微增加，這一效應預計與其藥理學特性有關，可能是由雌激素水平下降導致垂體水平的反饋導致的。體內雌激素水平的降低會刺激垂體分泌促性腺激素，絕經(jīng)后婦女也如此。

2.毒理研究

毒理學研究：大鼠和犬的重復給藥的毒理學效應通常因依西美坦的藥理學活性所致，如對生殖系統(tǒng)和附屬器官產(chǎn)生的影響。其他毒理學效應（肝、腎或中樞神經(jīng)系統(tǒng)）僅在明顯超過人體最大暴露劑量時發(fā)生，一般認為無臨床意義。

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（實習編輯：李嘉穎）