羥苯磺酸鈣膠囊的藥理毒理:本品為毛細血管保護劑,可通過調(diào)節(jié)微血管壁的生理功能,增加滲透性和減少阻力,能夠降低血漿粘稠度,降低血小板高聚集性,從而防止血栓形成。服用羥苯磺酸鈣膠囊會出現(xiàn)惡心?
羥苯磺酸鈣膠囊口服給予500mg羥苯磺酸鈣后,在第3和第10小時期間的血藥濃度水平為6ug/ml以上,6小時后(T最大)血藥濃度(C最大)達最大值,平均8ug/ml。
羥苯磺酸鈣膠囊(達士明)用法用量:糖尿病性視網(wǎng)膜病變:一次1粒,一日3次(早、中、晚各服一次);其他適應癥:一次1粒,一日2次(早、晚各一次),如臨床癥狀有所改善,則略去晚上服藥一次(大約服藥一個月后)。
健康男性口服昊暢500mg后,4h達血藥濃度峰值,峰濃度為14.49ug/ml,藥物的消除半衰期為4.841.38h,AUCO∞為115.6ugh/ml;口服進口藥品4h達血藥濃度峰值,峰濃度為14.55ug/ml,藥物的消除半衰期為4.861.36h,AUCO∞為113.0ugh/ml。對比試驗表明昊暢與進口產(chǎn)品生物等效。據(jù)文獻報道,羥苯磺酸鈣經(jīng)口服吸收后,在組織中分布廣泛,與血漿蛋白結合率為20-25%,但不能透過血腦屏障,主要以原形從尿中排泄,口服后24約有50%的藥物從尿中排出,其中僅有10%為代謝產(chǎn)物。
羥苯磺酸鈣膠囊(達士明)適應癥/功能主治:1.微血管病的治療:糖尿病性微血管病變——視網(wǎng)膜病及腎小球硬化癥(基一威氏綜合癥);微血管損傷——伴有毛細血管脆性和通透性增加,毛細血管病,手足發(fā)紺。2.用于慢性靜脈功能不全(靜脈曲張綜合征)及其后遺癥(栓塞后綜合征,腿部潰瘍,紫癜性皮炎等郁積性皮膚病,周圍血管郁積性水腫等)的輔助治療。
服用羥苯磺酸鈣膠囊(達士明)罕見胃腸紊亂如惡心和腹瀉,曾有報道發(fā)生皮膚反應,發(fā)熱和關節(jié)痛。偶有粒細胞減少的報道。發(fā)生胃腸紊亂病人應減量或暫時停藥。皮膚反應和發(fā)熱,關節(jié)痛和血細胞計數(shù)改變的病人應停藥,并作為一種過敏反應通知治療醫(yī)生。
羥苯磺酸鈣不會進入腸肝循環(huán),主要以原形排泄,僅有10%以代謝產(chǎn)物排泄。在用藥后24小時內(nèi),大約有口服劑量的50%從尿中排泄,約50%從糞便排泄。
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(實習編輯:葉勝能)
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