愛(ài)路韋的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,愛(ài)路韋的兒童用藥是怎樣呢?
愛(ài)路韋用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?ài)路韋中的阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。愛(ài)路韋的抗病毒活性,愛(ài)路韋在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,愛(ài)路韋可以抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。愛(ài)路韋是活性成分阿德福韋的前藥。愛(ài)路韋口服給藥后,愛(ài)路韋能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。
愛(ài)路韋為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆?;蚍勰?。愛(ài)路韋中的阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。愛(ài)路韋是一種口服抗病毒藥。愛(ài)路韋在體內(nèi)代謝成阿德福韋,愛(ài)路韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,愛(ài)路韋在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。愛(ài)路韋對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。
愛(ài)路韋的兒童用藥:阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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