可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣??啥?a name='InnerLinkKeyWord' href='//www.hbyuguan.com/product/159178.html' target='_blank'>瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片對肝臟的影響有哪些呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的絕對生物利用度為20%。可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學(xué)參數(shù)不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片對肝臟的影響:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,在少數(shù)服用本品的患者中觀察到劑量相關(guān)的轉(zhuǎn)氨酶升高;大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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