可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片的不良反應(yīng)有哪些呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度為20%??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對(duì)循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。
可定瑞舒伐他汀鈣片的不良反應(yīng):本品所見的不良反應(yīng)通常是輕度的和短暫性的。在國(guó)外對(duì)照臨床試驗(yàn)中,因不良事件而退出試驗(yàn)的患者不到4%。不良事件的頻率按如下次序排列:常見(發(fā)生率>1/100,<1/10);少見(>1/1000,<1/100);罕見(>1/10000,<1/1000);極罕見(<1/10000)。免疫系統(tǒng)異常罕見:過敏反應(yīng),包括血管神經(jīng)性水腫。神經(jīng)系統(tǒng)異常常見:頭痛、頭暈胃腸道異常常見:便秘、惡心、腹痛皮膚和皮下組織異常少見:瘙癢、皮疹和蕁麻疹骨骼肌、關(guān)節(jié)和骨骼異常常見:肌痛罕見:肌病和橫紋肌溶解全身異常常見:無力同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,本品的不良反應(yīng)發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢(shì)。對(duì)腎臟的影響:在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測(cè)),蛋白大多數(shù)來源于腎小管。約1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時(shí)段,蛋白尿從無或微量升高至++或更多,在接受40mg治療的患者中,這個(gè)比例約為3%。在20mg劑量治療中,觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數(shù)病例,繼續(xù)治療后蛋白尿自動(dòng)減少或消失。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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