非布司他片為白色片劑。主要成份為非布佐司他。化學名：2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么，非布司他片的代謝是怎樣呢？

非布司他片每日最高劑量達300mg，穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。非布司他片在有或無代謝活化時，CHL細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。非布司他片的Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。

非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響，非布司他片對健康受試者服用后，24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時，24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

非布司他片對心臟復極化的影響，非布司他片分別對健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗，非布司他片通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。非布司他片為2-芳基噻唑衍生物，非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，非布司他片通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

非布司他片的代謝：非布司他被廣泛代謝，通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）結(jié)合，通過細胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

尿液與糞便檢測結(jié)果顯示，非布司他體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有：非布司他?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（約劑量的35%）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10%）、67M-2（約劑量的11%）和67M-4（約劑量的14%），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。

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（實習編緝：陳志東）