甲苯磺酸拉帕替尼片是由Glaxo Group Limited出品的藥品,功效顯著,價格優(yōu)惠,是網(wǎng)上暢銷的藥品之一。那么,乳腺癌與年齡有關(guān)嗎?甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。
在女性中,發(fā)病率隨著年齡的增長而上升,在月經(jīng)初潮前罕見,20歲前亦少見,但20歲以后發(fā)病率迅速上升,45~50歲較高,但呈相對的平坦,絕經(jīng)后發(fā)病率繼續(xù)上升,到70歲左右達最高峰,死亡率也隨年齡而上升,在25歲以后死亡率逐步上升,直到老年時始終保持上升趨勢。
甲苯磺酸拉帕替尼片是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應(yīng)停止授乳,老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。
甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動力學(xué)是:
口服吸收不完全,而且個體差異較大,約4h后達到最大濃度(Cmax),半衰期24h,每日給藥后6~7d達到穩(wěn)態(tài)。每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。分開服用較每日1次AUC增加一倍,與食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高(>99%),體外研究[4]證實,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運及P-糖蛋白的底物。單劑量終末半衰期為14.2h,多次給藥后,有效半衰期延長至24h,主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。腎臟排泄極微,糞便中回收率約為口服劑量的27%。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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