鹽酸二甲雙胍腸溶片的主要成份為鹽酸二甲雙胍?;瘜W名:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。分子式:C4H11N5·HCl。分子量:165.63。那么,鹽酸二甲雙胍腸溶片與西咪替丁合用是有怎樣呢?
鹽酸二甲雙胍腸溶片的藥代動力學是口服二甲雙胍主要在小腸吸收??崭範顟B(tài)下口服二甲雙胍0.5克的絕對生物利用度為50~60%。同時進食略減少藥物的吸收速度和吸收程度。國內(nèi)口服本品藥代動力學試驗結(jié)果表明,口服后達血藥峰濃度時間為2小時,平均血漿藥物清除半衰期約為4小時。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合,按照常用臨床劑量和給藥方案口服本品,可在24~48小時內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。本品主要經(jīng)腎臟排泄,口服本品后24小時內(nèi)腎臟排泄90%。
鹽酸二甲雙胍腸溶片的注意事項是:
(1)本品為腸溶制劑,應整片吞服,不得咀嚼或掰開服用。
(2)口服本品期間,應定期檢查腎功能,以減少乳酸中毒的發(fā)生,尤其是老年患者更應定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者應暫停止口服本品。
(3)肝功能不良:某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應避免使用本品。
(4)應激狀態(tài):在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時,服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時控制不良,在此時必須暫時停用本品,改用胰島素。待應激狀態(tài)緩解后恢復使用。
(5)對1型糖尿病患者,不宜單獨使用本品,而應與胰島素合用。
(6)應定期進行血液學檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見。如發(fā)生應排除維生素B12缺乏。
(7)既往服用鹽酸二甲雙胍片治療,血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實驗室化驗異?;蚺R床異常(特別是乏力或難于表達的不適)應當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù),測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平,存在任何類型的酸中毒都應立即停用,開始其他恰當?shù)闹委煼椒ā?/p>
(8)單獨接受鹽酸二甲雙胍片的患者正常情況下不會產(chǎn)生低血糖,但當進食過少,或大量運動后沒有補充足夠的熱量,與其他降糖藥聯(lián)合使用(例如磺脲類藥物和胰島素),飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖,須注意。
(9)老年、衰弱或營養(yǎng)不良的患者,以及腎上腺和垂體功能低下,酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認,須注意。
(10)患者應當了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險和益處,以及選擇治療的方式。也應知道同時控制飲食、規(guī)律運動的重要性,以及規(guī)律檢測血糖、糖化血紅蛋白、腎臟功能和血液學參數(shù)的重要性。
(11)須向患者解釋乳酸酸中毒的危險性、癥狀和容易發(fā)生乳酸酸中毒的情況。當出現(xiàn)不能解釋的過度呼氣、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特異性癥狀時,應立即停藥,及時看醫(yī)生。在二甲雙胍治療的初期常出現(xiàn)胃腸道癥狀,一旦患者堅持某一劑量治療后出現(xiàn)胃腸道癥狀,通常與藥物本身無關(guān),隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他嚴重的疾病造成的。
鹽酸二甲雙胍腸溶片與西咪替丁合用,二甲雙胍的血漿和全血AUC增加,但兩藥單獨合用,未見二甲雙胍清除半衰期改變。西咪替丁的藥代動力學未見變化。
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(實習編緝:陳志方)
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