阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片的兒童用藥是怎樣呢？腎癌治療中的特殊問題有什么呢？

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據血漿半衰期，預計在給藥后2~3天內達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內表現出線性藥代動力學。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結果導致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經肝臟CYP3A4/5代謝，少量經CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的兒童用藥：尚未在兒童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。在阿昔替尼BID經口給藥1個月或更長時間的未成熟小鼠及犬中觀察到骨和牙齒的毒性。在≥15mg/kg/劑量（約為推薦起始劑量給予患者所得系統(tǒng)暴露量[AUC]的6倍、15倍），觀察到小鼠和犬的包括生長板增厚的骨骼影響。在以≥5mg/kg/劑量（約為推薦起始劑量給予患者所得AUC的1.5倍）每日兩次給藥的小鼠中，觀察到生長中的門牙出現異常（包括齲齒、牙齒咬合不正、破損和/或缺失）。尚未在年幼動物中進行有關兒科患者的其他潛在毒性的評估。

腎癌治療中的特殊問題：

(1)保留腎組織的腎癌手術：保留腎組織的腎癌手術如雙側腎癌或孤立腎腎癌，以及對側腎功能不好如腎血管性高血壓、腎結石、腎結核、腎盂輸尿管連處狹窄。腎癌較小即＜100px直徑并位于腎邊緣的亦可考慮保留腎組織手術，手術方法為部分腎切除術，亦可將腫瘤剜除。

(2)下腔靜脈癌栓：腎癌容易發(fā)生腎靜脈和下腔靜脈內癌栓，近年來認為，如未發(fā)現局部或遠處擴散，腎癌根治切除術時可同時切除靜脈內癌栓或取出下腔靜脈內癌栓，預后仍然良好。手術時阻斷下腔靜脈應在血栓水平以上，可避免致命的肺栓塞。如血栓延伸到心臟，可在心包內把下腔靜脈阻斷，再切開下腔靜脈，取出栓子。

(3)腎癌局部擴散侵犯鄰近組織和臟器：這是腎癌治療中的棘手問題。手術徹底切除腫瘤和其受累的組織是唯一能治愈的方法，這類病人5年生存者不過5％。腎癌局部擴散可伴有疼痛，這是由于腫瘤侵入后腹壁、骶棘肌和神經根。腎癌直接浸潤肝臟比較少，肝內轉移多于直接浸潤。十二指腸和胰腺受累幾無可能治愈。雖然有遠處轉移，只要手術可能，多數還是能將原發(fā)病腎切除，轉移處病灶還是有可能獲得相當長的存治率，摘除病腎后，血尿和疼痛亦被去除，還是值得的。

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（實習編緝：李華藝）