阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片用于肝損害患者是怎樣呢？腎癌患者會發(fā)生血尿現(xiàn)象嗎？

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預計在給藥后2~3天內達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內表現(xiàn)出線性藥代動力學。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結果導致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片用于肝損害患者：當輕度肝損害患者服用阿昔替尼時，無需調整起始劑量（Child-Pugh分級：A級）。根據(jù)藥代動力學數(shù)據(jù)，當基線肝功能中度肝損害患者服用阿昔替尼時，起始劑量應減半（Child-Pugh分級：B級）?？筛鶕?jù)患者安全性和耐受性的個體差異增加或降低隨后劑量。目前尚未在重度肝損害（Child-Pugh分級：C級）患者中進行過阿昔替尼研究，不應在該人群中使用阿昔替尼。

血尿常為無痛性間歇發(fā)作肉眼可見全程血尿，間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時可能伴腎絞痛，常因血塊通過輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無關。腎癌有時可表現(xiàn)為持久的鏡下血尿。

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（實習編緝：李華藝）