靜脈給藥后,吉非替尼迅速清除,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時。那么,吉非替尼片絕對生物利用度是什么?吸煙會導致肺癌嗎?
吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。達到穩(wěn)態(tài)后,24小時間隔用藥,血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后,吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時。
癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內分布廣泛。血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。代謝體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個生物轉化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。
吸煙不僅直接影響本人的身體健康,還對周圍人群的健康產生不良影響,導致被動吸煙者肺癌患病率明顯增加。城市居民肺癌的發(fā)病率比農村高,這可能與城市大氣污染和煙塵中含有致癌物質有關。因此應該提倡不吸煙,并加強城市環(huán)境衛(wèi)生工作。
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(實習編輯:嚴韻兒)
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