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德納貝前列素鈉片的作用機(jī)制是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/10 13:44:51
    導(dǎo)讀:德納貝前列素鈉片在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中。

德納貝前列素鈉片為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。德納貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉。那么,德納貝前列素鈉片的作用機(jī)制是怎樣呢?

德納貝前列素鈉片對(duì)病理模型的作用,德納貝前列素鈉片在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,德納貝前列素鈉片可抑制血性病變的惡化和血栓形成。德納貝前列素鈉片對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。

德納貝前列素鈉片具有促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。德納貝前列素鈉片對(duì)連續(xù)10日口服50μg/次,1日3次,德納貝前列素鈉片最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/ml,沒(méi)有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。

德納貝前列素鈉片對(duì)12名健康成人1次口服貝前列素鈉50μg后,24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8μg,β-氧化物的排泄量是5.4μg。德納貝前列素鈉片原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,德納貝前列素鈉片的總排泄量中游離形式的原形藥物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。

德納貝前列素鈉片的作用機(jī)制:與前列環(huán)素一樣,本藥通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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