泰畢全的主要成份為甲磺酸達比加群酯?;瘜W名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。那么,泰畢全對生殖能力的影響有哪些呢?
泰畢全為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。泰畢全用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。泰畢全基于動物的體內、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經證實了達比加群靜脈給藥和泰畢全口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。泰畢全根據II期研究結果,泰畢全血漿濃度和抗凝效果密切相關。泰畢全可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。泰畢全根據安全性藥理學、重復劑量毒性和遺傳毒性的常規(guī)研究,非臨床數(shù)據表明本品對人體無特殊危害。
泰畢全作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性。泰畢全口服給藥后,泰畢全可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。泰畢全是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。泰畢全由于在凝血級聯(lián)反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預防血栓形成。泰畢全還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
泰畢全對生殖能力的影響:生殖尚無人體試驗數(shù)據。在動物研究中,對雌性動物生育力的影響表現(xiàn)為70mg/kg(比患者血漿暴露水平高5倍的水平)時著床數(shù)下降和著床前損失增加。未觀察到對雌性動物生育力有其他影響。對雄性動物生育力沒有影響。在對母體有毒性的劑量下(比患者血漿暴露水平高5~10倍的水平),觀察到大鼠和家兔胎仔體重和胚胎胎仔存活能力下降,而且胎仔變異性增加。在出生前和出生后研究中,在對母體有毒性的劑量水平下(比患者血漿暴露水平高4倍的水平),觀察到胎仔死亡率增加。
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(實習編緝:李華藝)
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