利培酮片是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。那么,服用利培酮片會(huì)出現(xiàn)嗜睡情況?
利培酮片藥代動(dòng)力學(xué):利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。
一項(xiàng)單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。
利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過(guò)4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內(nèi),利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
利培酮片較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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