倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,使用倍林達(dá)會(huì)出現(xiàn)肌酐水平升高嗎?
倍林達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。倍林達(dá)吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時(shí)。倍林達(dá)可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì)),中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5~5.0)。倍林達(dá)在所研究的劑量范圍(30~1260mg)內(nèi),倍林達(dá)與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。
倍林達(dá)的平均絕對(duì)生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達(dá)對(duì)攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對(duì)替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。倍林達(dá)一般認(rèn)為這些微小變化的臨床意義不大,因此倍林達(dá)可在飯前或飯后服用。倍林達(dá)的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。倍林達(dá)及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(]99%)。
在倍林達(dá)治療期間肌酐水平可能會(huì)升高,其發(fā)病機(jī)制目前仍不清楚。治療一個(gè)月后需對(duì)腎功進(jìn)行檢查,以后則按照常規(guī)治療需要而進(jìn)行腎功檢查,需要特別關(guān)注≥75歲的患者、中度/重度腎損害患者和接受ARB合并治療的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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