纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)治療原發(fā)性高血壓。本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含纈沙坦80mg，氨氯地平5mg。那么，纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥物相互作用是有怎樣呢？

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性：纈沙坦和氨氯地平都呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。氨氯地平吸收：?jiǎn)蝿┛诜委焺┝康陌甭鹊仄胶螅甭鹊仄降难獫{濃度在6-12小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。絕對(duì)生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。分布：分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明，約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。生物轉(zhuǎn)化：氨氯地平在肝中廣泛（約90%）代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。排泄：氨氯地平按兩相方式從血漿中消除，末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續(xù)服用7-8天后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。纈沙坦吸收：?jiǎn)蝿┛诜i沙坦后，吸收迅速，但吸收量在較大范圍內(nèi)波動(dòng)。纈沙坦的平均絕對(duì)生物利用度為23%（范圍為23±7）。在研究劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。每日1次口服時(shí)，纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）減少48%，Cmax降低59%。但是，從給藥后8小時(shí)起，進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低，不會(huì)導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低，因此，可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。分布：纈沙坦與血清蛋白的高度結(jié)合率（94-97%），主要與血清白蛋白結(jié)合。在1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量（約為30L/小時(shí)）相比，血漿清除率相對(duì)較低（約為2L/小時(shí)）。消除：纈沙坦呈多指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)（初期，α半衰期<1小時(shí)；終末，β半衰期約為9小時(shí)）。吸收的纈沙坦主要以原型排泄，約70%經(jīng)糞便排泄，30%經(jīng)尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后，纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。倍博特的吸收速度和程度與單獨(dú)服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當(dāng)。

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的兒童用藥是尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥物相互作用是氨氯地平：氨氯地平可以與噻嗪類(lèi)利尿藥、α-受體拮抗劑、β-受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸酯、舌下含服硝酸甘油、非甾體類(lèi)抗炎藥（NSAIDs）、抗生素和口服降血糖藥物合用。鈣通道阻滯劑可干擾茶堿和麥角胺的細(xì)胞色素P450依賴(lài)性代謝。由于目前沒(méi)有獲得氨氯地平與茶堿或麥角胺合用的體內(nèi)或體外相互作用研究的數(shù)據(jù)，因此建議在開(kāi)始合用時(shí)，定期監(jiān)測(cè)茶堿或麥角胺的血藥濃度。對(duì)人血漿進(jìn)行的體外研究表明，氨氯地平不會(huì)影響地高辛、苯妥英、香豆素、華法林和吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。辛伐他汀：多劑量10mg氨氯地平和80mg辛伐他汀合并給藥與單獨(dú)給予辛伐他汀相比辛伐他汀的暴露升高77%。建議氨氯地平給藥患者辛伐他汀的劑量限制到每天20mg。CYP3A4抑制劑：老年高血壓患者每日給予180mg地爾硫卓和5mg氨氯地平使得氨氯地平的全身暴露升高1.6倍。但是，CYP3A4的強(qiáng)抑制劑（例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋）可能比地爾硫卓更能升高氨氯地平血漿濃度。因此當(dāng)氨氯地平與CYP3A4抑制劑合并給藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。CYP3A4誘導(dǎo)劑：尚無(wú)關(guān)于CYP3A4誘導(dǎo)劑對(duì)氨氯地平定量影響的信息。當(dāng)氨氯地平與CYP3A4誘導(dǎo)劑合并給藥時(shí)應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行充分的臨床作用監(jiān)測(cè)。特殊研究：其他活性物質(zhì)對(duì)氨氯地平的影響西咪替?。喊甭鹊仄脚c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。葡萄柚汁：20例健康志愿者的研究表明，同時(shí)240mL葡萄柚汁與單劑量氨氯地平（5mg或10mg）合用，導(dǎo)致氨氯地平的Cmax和AUC略有升高。鋁/鎂（抗酸劑）：鋁/鎂抗酸劑與單劑量氨氯地平合用，對(duì)氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。西地那非：原發(fā)性高血壓患者體內(nèi)，單劑量西地那非（100mg）不會(huì)影響氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。氨氯地平與西地那非合用時(shí)，每種藥物獨(dú)立地發(fā)揮其自身的降壓作用。特殊研究：氨氯地平對(duì)其他活性物質(zhì)的影響阿伐他汀：氨氯地平（10mg）多次給藥合并使用阿伐他?。?0mg），阿伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著改變。地高辛：健康志愿者研究結(jié)果表明，氨氯地平與地高辛合用，地高辛的血漿濃度和腎清除率無(wú)變化。乙醇（酒精）：氨氯地平（10mg）單次和多次給藥，對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。華法林：氨氯地平與華法令合用，華法林對(duì)健康男性志愿者凝血酶原時(shí)間的影響無(wú)顯著改變。環(huán)孢素：藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，氨氯地平對(duì)環(huán)孢素的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。纈沙坦：由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過(guò)代謝，臨床沒(méi)有發(fā)現(xiàn)與誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）