非布司他片口服推薦劑量為40mg或80mg,每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg,每日一次。非布司他片是2-芳基噻唑衍生物。那么,非布司他片的藥代動力學是怎樣呢?
非布司他片主要活性成份為非布司他?;瘜W名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。分子式:C16H16N2O3S。分子量:316.37。
非布司他片的藥代動力學是在健康受試者中,非布佐司他10mg~120mg的單劑量或多劑量給藥后,Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時給予治療劑量沒有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。
非布司他片的注意事項是:
1.開始應用本品治療后,可觀察到痛風發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導致沉積的尿酸鹽活動引起的。為預防給藥本品時發(fā)生痛風發(fā)作,推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
2.隨機對照研究中,使用本品[0.74per100P-Y(95%CI0.36-1.37)]的患者比給藥別嘌醇[0.60per100P-Y(95%CI0.16-1.53)]患者更易發(fā)生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風)相關原因尚未明確。應對心肌梗塞(MI)及中風的體征和癥狀進行監(jiān)測。
3.隨機對照研究中,觀察到轉氨酶水平比正常上限的3倍還高(給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未發(fā)現(xiàn)轉氨酶的提高具有量效關系。肝功能實驗室分析推薦,應用本品治療2月和4月,此后周期性治療。
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(實習編緝:邵澤妹)
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