西沙必利片的性狀是白色片。體重為25-50公斤的兒童:最大劑量為5mg(即1片),每日四次??煽诜瑒┗蚩诜鞈乙骸D敲?,西沙必利片的藥理作用是有怎樣呢?
西沙必利片口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達血藥峰濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。
西沙必利片口服生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。在穩(wěn)定的狀態(tài)下,口服5mg每日三次和10mg每日三次,早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動在10~20ng/ml、30~60ng/ml與20~40ng/ml之間。
西沙必利片的藥理作用是:
1.動物:(1)在分離的器官,本品能防止胃的弛緩,加速胃蠕動,協(xié)調胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運動;(2)在狗,本品可加強胃竇-十二指腸的消化活性,協(xié)調并加強胃排空,增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運動的時間,但不影響胃分泌;(3)本品的作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙酰膽堿的生理學釋放;(4)本品不刺激毒蕈堿及煙堿受體,也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性;(5)本品主要分布于胃和腸組織中。
2.人類:(1)胃腸道動力效應:食道:本品可增強食道蠕動和下食道括約肌張力;本品可防止胃內容物反流入食道并改善食道的清除率;胃:本品可增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調性;本品可減少十二指腸-胃反流;本品可改善胃和十二指腸的排空;腸:本品可加強腸的運動并促進小腸和大腸的轉運。(2)其它效應:由于本品缺乏擬膽堿效應,故不增加基礎的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌;由于本品相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質,故幾乎不影響血漿催乳激素水平;本品不影響精神運動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能;本品的藥理作用開始于口服后30~60分鐘。
西沙必利片的有效期是36個月。
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(實習編緝:陳志方)
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