阿戈美拉汀片治療成人抑郁癥。對(duì)老年(大于等于65歲)患者的療效尚未得到明確證實(shí)。目前僅有有限臨床資料證實(shí)本品對(duì)于大于等于65歲的老年抑郁患者的療效。那么,抑郁癥患者會(huì)導(dǎo)致頭昏嗎?阿戈美拉汀片是受體拮抗劑嗎?
抑郁癥病人導(dǎo)致頭昏,記憶力下降以及睡眠障礙。研究資料顯示,憂郁癥患者中有這三種癥狀的比例分別高達(dá)97%、93%、99%。癥結(jié)在于腦中一種稱為兒茶酚胺的物質(zhì)濃度增高,導(dǎo)致腦血管收縮變細(xì),致使腦組織缺血缺氧,進(jìn)而頭昏等癥狀臨身。
阿戈美拉汀片是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結(jié)果顯示,阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節(jié)律,使節(jié)律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。
阿戈美拉汀片的主要成份為阿戈美拉汀?;瘜W(xué)名是N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺。分子式:C15H17NO2。分子量:243.3。
阿戈美拉汀片的藥代動(dòng)力學(xué):
1.阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對(duì)生物利用度低(口服治療劑量<5%),個(gè)體間差異較大。與男性個(gè)體相比,女性的生物利用度較高。口服避孕藥會(huì)增加藥物的生物利用度,而吸煙會(huì)使生物利用度降低。服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。
2.在治療劑量范圍內(nèi),阿戈美拉汀的系統(tǒng)暴露隨劑量升高而成比例地增加。高劑量時(shí),首過效應(yīng)達(dá)到飽和。進(jìn)食(標(biāo)準(zhǔn)飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會(huì)增加個(gè)體差異。
阿戈美拉汀片與雌激素(中度CYPIA2抑制劑)合用時(shí),阿戈美拉汀的暴露量會(huì)增高數(shù)倍。盡管800名同時(shí)使用雌激素的患者均未顯示出特異的安全性問題,在獲得進(jìn)一步臨床經(jīng)驗(yàn)前,同時(shí)處方阿戈美拉汀和中度CYPIA2抑制劑(如:普奈洛爾、格帕沙星、依諾沙星)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
阿戈美拉汀片的有效期是36個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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