鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要組成成分鹽酸度洛西汀。那么,憂郁癥會(huì)增加家庭的負(fù)擔(dān)嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊長(zhǎng)期治療是什么呢?
憂郁癥家庭生活質(zhì)量受到影響,由于有復(fù)發(fā)性,反復(fù)就醫(yī),自傷、自殺,憂郁癥復(fù)燃控制則慢得多。突然停用抗憂郁藥出現(xiàn)的戒斷反應(yīng)是軀體不適,也可能導(dǎo)致為明確原因而去做大量的實(shí)驗(yàn)室檢查,造成醫(yī)用費(fèi)用升高,浪費(fèi)醫(yī)療資源,職業(yè)能力及軀體活動(dòng)受到影響和社會(huì)適應(yīng)不良。家庭負(fù)性事件增加。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊用于治療抑郁癥。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊一般認(rèn)為抑郁癥的急性發(fā)作需要數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的藥物治療,但尚沒有充足的試驗(yàn)資料來(lái)確定患者應(yīng)該連續(xù)服用度洛西汀治療達(dá)多長(zhǎng)時(shí)間。對(duì)此類患者,應(yīng)對(duì)其接受維持治療的必要性以及相應(yīng)所需的劑量作定期評(píng)估。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是消除半衰期大約為12小時(shí)(變化范圍為8-17小時(shí)),在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時(shí),藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時(shí)后度洛西汀達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6-10小時(shí),略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時(shí),表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評(píng)價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標(biāo)記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標(biāo)記物的3%,提示度洛西汀代謝廣泛,代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進(jìn)一步氧化。體外試驗(yàn)中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化,血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物,有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形(約占口服劑量的1%),大部分(約占口服劑量的70%)以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出,大約20%經(jīng)糞便排出。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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