必利勁為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。必利勁的主要成份為鹽酸達泊西汀。那么,必利勁會有什么注意事項呢?
必利勁治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。必利勁對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導。必利勁對射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側視前核和下腦室旁核)的影響。必利勁可快速分布,平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。必利勁在人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計的必利勁的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。
必利勁每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。必利勁口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。必利勁的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。必利勁在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。必利勁能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。必利勁在體外,必利勁99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。必利勁的活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。
必利勁的注意事項:1.一般注意事項必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應將必利勁與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴重不良事件。2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。3.在服用必利勁時要避免服用酒精。4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。5.同時服用中度細胞色素P4503A4抑制劑,像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量僅限于30mg,并且建議慎用。6.同時服用強細胞色素P4502D6抑制劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎,因為這樣可能會導致暴露量增加,最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值,出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應停用必利勁,同時,患有不穩(wěn)定癲癇的患者應避免使用必利勁。9.必利勁不應用于18歲以下人群。10.不推薦必利勁用于嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應有關聯(lián),例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁。12.請置于兒童不易拿到處。
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(實習編緝:梁勁)
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