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使用必利勁會出現直立性低血壓嗎?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/11 15:52:48
    導讀:必利勁為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久。

必利勁的主要成份為鹽酸達泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽;達泊西汀鹽酸鹽((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺鹽酸鹽)。那么,使用必利勁會出現直立性低血壓嗎?

必利勁為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精;必利勁用于因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。

必利勁可與餐同服,也可以不用。必利勁在大鼠中,必利勁通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。必利勁對射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。必利勁吸收口服后,必利勁被迅速吸收,必利勁大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。

必利勁的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。必利勁空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。必利勁攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),必利勁還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;必利勁對攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。

必利勁對支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節(jié)后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。必利勁可以調節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時間。必利勁治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。必利勁對人類的射精主要由交感神經系統(tǒng)介導。

必利勁臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫(yī)師應當事先告知患者,如果出現了可能的前驅癥狀(例如站起后不久出現頭昏目眩),應當立即躺下使頭部低于身體其他部位,或者坐下并將頭部置于雙膝之間直至癥狀消失。處方醫(yī)師還應當告知患者,長時間躺下或坐下后不應當迅速站起。此外,為正在服用具有血管擴張作用的藥物(例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶(PDE5抑制劑))的患者開本品處方時應當謹慎,原因是可能會降低立位耐力。

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(實習編緝:梁勁)

 

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