沙美特羅替卡松粉吸入劑的組分為沙美特羅(以昔萘酸鹽形式)和丙酸氟替卡松。沙美特羅替卡松粉吸入劑用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療,包括成人和兒童哮喘。那么,可以突然中斷沙美特羅替卡松粉吸入劑治療嗎?
沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅在體外,沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅與血漿蛋白質(zhì)的結(jié)合率平均為96%,每毫升血漿沙美特羅濃度范圍從8到7722ng,遠高于給予沙美特羅治療劑量后所達到的濃度。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅主要通過羥基化代謝,隨后主要經(jīng)糞便排除。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅在尿或糞便中,未發(fā)現(xiàn)明顯數(shù)量的原形。
沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松與人血漿蛋白平均結(jié)合率為91%,沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松與紅細胞的結(jié)合是微弱的,可逆的,與人皮質(zhì)激素傳遞蛋白無明顯結(jié)合。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松的總體清除率高(平均為1093mL/min),腎清除率所占比例低于總體清除率的0.02%。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松在人體中發(fā)現(xiàn)的唯一循環(huán)代謝物是通過細胞色素酶P4503A4途徑形成的,沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松的17β-羧酸衍生物。
沙美特羅替卡松粉吸入劑不適用于急性癥狀的緩解,而應(yīng)使用快速短效的支氣管擴張劑(如沙丁胺醇)。應(yīng)建議病人隨時攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。不可突然中斷沙美特羅替卡松粉吸入劑的治療。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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