鹽酸吡格列酮片的主要成分為鹽酸吡格列酮。鹽酸吡格列酮片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,鹽酸吡格列酮片的不良反應有哪些呢?
鹽酸吡格列酮片對健康成年男子(14例)空腹單劑量一次服用30mg,鹽酸吡格列酮片在尿中主要排泄物為M-Ⅳ~M-Ⅵ,服藥后48h累積尿中排泄率約為30%。鹽酸吡格列酮片對健康成年男子(6例),一天一次服用吡格列酮30mg,共服用9天(第二天停藥),鹽酸吡格列酮片在6~7天時,原形藥與全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血藥濃度大致達到穩(wěn)定狀態(tài),故認為重復給藥無藥物蓄積。
鹽酸吡格列酮片可以抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的產生,鹽酸吡格列酮片同時降低高血糖(體內實驗)。鹽酸吡格列酮片對肥胖型糖尿病KKAy小鼠的橫隔膜部位的糖原部分及附睪周圍脂肪組織的總脂肪部分使用胰島素刺激,鹽酸吡格列酮片增加葡萄糖的攝取。鹽酸吡格列酮片對肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝臟糖的生成,提高外周組織的糖利用。
鹽酸吡格列酮片的不良反應:主要有:①低血糖。②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%,安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥,吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類聯合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%,安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%,安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%~4%。③浮腫。④可能引起血漿容積增加,終致前負荷誘導型心臟肥大。⑤ALT升高,吡格列酮組有0.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。⑥未見致畸作用。
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(實習編緝:邵澤妹)
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