替莫唑胺膠囊的藥理毒理是怎樣？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/8/11 19:36:24

導(dǎo)讀：

替莫唑胺膠囊(蒂清)，口服吸收完全，1.0小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值。那么，替莫唑胺膠囊的藥理毒理是怎樣？

替莫唑胺膠囊的藥理毒理是：

替莫唑胺膠囊是一個(gè)具有抗腫瘤活性，含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)環(huán)的烷化劑類抗腫瘤藥物。它本身并沒(méi)有活性，屬于前體藥物，須在生理水平PH下經(jīng)非酶途徑轉(zhuǎn)化為活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺)，后者再進(jìn)一步水解成活性代謝物方能顯現(xiàn)抗腫瘤活性。理論上，MTIC的抗腫瘤活性主要是通過(guò)與鳥(niǎo)嘌呤的第六位氧原子產(chǎn)生主要的DNA烷基化(甲基化)作用，同時(shí)也會(huì)與鳥(niǎo)嘌呤的第七位氮原子發(fā)生次要的附加性烷基化作用，因此隨后發(fā)生的細(xì)胞毒性被認(rèn)為是與這些異常修復(fù)的甲基化合物有關(guān)。

采用口服給藥的方式，可采用放射治療同步進(jìn)行輔助性治療，可用于治療新診斷的多形性神經(jīng)膠母細(xì)胞瘤或復(fù)發(fā)性惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤，在治療過(guò)程中需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)化療過(guò)程中嗜中性白血球以及血小板的數(shù)量，避免發(fā)生血液毒性的副作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）

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