咪唑斯汀緩釋片的主要成分為咪唑斯汀。化學(xué)名為2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮。那么,咪唑斯汀緩釋片的藥物過(guò)量怎樣呢?
咪唑斯汀緩釋片主要在肝臟通過(guò)葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝,其他代謝途徑之一是通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。
咪唑斯汀緩釋片人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示,給予本品10mg后,其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效(4小時(shí)后抑制80%癥狀)和持久(24小時(shí))。咪唑斯汀緩釋片長(zhǎng)療程給藥后,未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。
咪唑斯汀緩釋片是長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑,適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過(guò)敏癥狀、季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)及常年性過(guò)敏性鼻炎。咪唑斯汀緩釋片還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。
咪唑斯汀緩釋片的藥物過(guò)量:本品在治療劑量范圍內(nèi),對(duì)心臟無(wú)不良影響,但個(gè)別人使用咪唑斯汀有較弱的延長(zhǎng)QT間期的作用,延長(zhǎng)作用較小,并且與任何心律失常不相關(guān)。若服用過(guò)量時(shí),推薦進(jìn)行至少24h包括QT間期和心律的全面監(jiān)控,并采取常規(guī)手段清除未吸收的藥物。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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