阿迪仙的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿迪仙的藥物過是怎樣呢?
阿迪仙適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。阿迪仙對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,阿迪仙對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。阿迪仙在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,阿迪仙抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。阿迪仙在動物試驗中,以組織學改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應。
阿迪仙為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末。阿迪仙是一種口服抗病毒藥。阿迪仙在體內代謝成阿德福韋,阿迪仙是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,阿迪仙在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿迪仙通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
阿迪仙的藥物過量:每日服用阿迪仙500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應。如果發(fā)生過量服藥,應對毒性反應進行監(jiān)測并進行必要地治療。如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據,必要時采取標準的支持療法??梢酝ㄟ^血液透析清除阿德福韋,阿迪仙經體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除阿迪仙的研究。
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(實習編緝:梁勁)
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