匹伐他汀鈣片為類白色片,除去包衣后為類白色。主要成份為匹伐他汀鈣?;瘜W(xué)名:(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4(p-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸)。那么,哪些人群禁用匹伐他汀鈣片呢?
匹伐他汀鈣片對于家族性高膽固醇癥中的同型結(jié)合子患者缺少治療經(jīng)驗,匹伐他汀鈣片臨床上判定治療無效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個輔助用藥。匹伐他汀鈣片具有降低VLDL的分泌,匹伐他汀鈣片對土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣片可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。匹伐他汀鈣片具有抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚,匹伐他汀鈣片以來源于小鼠巨噬細(xì)胞株進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣片可以抑制膽固醇酯的蓄積。匹伐他汀鈣片對家兔經(jīng)口給藥的頸動脈擦過模型試驗表明,匹伐他汀鈣片可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。
匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。匹伐他汀鈣片使用之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查,確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后,才能使用。匹伐他汀鈣片促進(jìn)LDL受體的表達(dá),匹伐他汀鈣片以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣片可以促進(jìn)HepG2細(xì)胞的LDL受體mRNA的表達(dá),增加LDL的結(jié)合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。匹伐他汀鈣片對土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣片對LDL受體的表達(dá)有促進(jìn)作用,而且有劑量依賴性。
對本藥所含成分有過敏史者;嚴(yán)重的肝功能障礙或膽管閉塞患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會上升,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會比較大,而且可能會加重肝臟病變);正在服用環(huán)孢霉素的患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會上升,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會比較大。而且可能會有橫紋肌溶解癥);妊娠或準(zhǔn)備妊娠或哺乳期婦女禁用匹伐他汀鈣片。下列患者原則上禁止使用匹伐他汀鈣片,但在必要時可以慎用:臨床檢查腎功能異?;颊咄瑫r服用本藥和苯氧乙酸類藥物,只在不得已時才可使用。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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