苯甲酸利扎曲普坦片的性狀是白色或類白色片。對5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力,本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動劑。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是有怎樣呢?
苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式:C15H19N5?C7H6O2。分子量:391.47。
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均絕對生物利用度大約為45%,1~1.5小時達到平均最高血漿濃度(Cmax),偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動力學(xué)無明顯影響。食物對本品的生物利用度(F)亦無明顯的影響,但會延長達峰時間約1小時。臨床試驗時,食物對本品吸收無影響。本品女性的藥-時曲線下面積(AUC)比男性高約30%,多次給藥無蓄積。平均表觀分布容積男性約為140升,女性為110升,血漿蛋白結(jié)合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過氧化脫氫基反應(yīng)代謝為吲哚乙酸(IAA),該物質(zhì)對5-HTlB/1D受體無活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動劑相似怍用的化臺物,血漿濃度約為原型藥物的14%,其代謝過程與原型藥物類似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等,它們對5-HTlB/1D受體無活性。
苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應(yīng)是臨床已有使用5-HT1受體激動劑導(dǎo)致嚴重不良反應(yīng)甚至死亡的報告,但這些反應(yīng)發(fā)生的機率非常小,且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率:在一項大于3700例患者的臨床試驗中,單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后,最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈,且與劑量有關(guān)。在一項長期的延續(xù)性研究中,患者被允許多次給藥長達一年.4%(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著性差異)。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的,實際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗中,由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異,這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會有所變化。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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