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他扎羅汀乳膏的作用機制如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/8 5:52:02
    導讀:治療銀屑病的機理:針對銀屑病三個主要發(fā)病因素,他扎羅汀調節(jié)角質形成細胞的分化異常,改善角質形成細胞的過度增殖,促進炎癥消退。

他扎羅汀的分子以直線狀三鍵取代原單雙鍵多烯鏈,形成堅硬的雙芳香基乙炔結構,只能適用于某些維A酸受體,因其沒有異構體,不會引發(fā)潛在的不同維A酸受體的活動。那么,他扎羅汀乳膏的作用機制如何呢?

他扎羅汀乳膏的作用機制:

1.受體選擇性:他扎羅汀通過活化細胞核受體調節(jié)基因轉錄引發(fā)生物學作用。該藥是前體藥不與維A酸核受體結合,其活性代謝產物(他扎羅汀酸)與二種維A酸受體有高度親合力并激活靶受體,但不與任何維酸受體(RXRs)結合,特殊的受體選擇性使生物學介導途徑專一,可避免較廣泛的藥理作用而引起的副作用。

2.對基因轉錄的作用:活化的他扎羅汀酸,受體復合物與靶基因啟動因子區(qū)域維酸反應素(RARE)結合,而使之活化直接調節(jié)基因轉錄(直接作用);同時也與核轉錄因子蛋白(如致癌蛋白AP1,核因子白介素6NF-IL6)結合,負向調節(jié)(間接作用)這些因子在多種增生和炎癥性疾病中上調,藥物對基因直接、間接作用是其抗增生和抗炎癥的主要作用機理。

3.治療銀屑病的機理:針對銀屑病三個主要發(fā)病因素,他扎羅汀調節(jié)角質形成細胞的分化異常,改善角質形成細胞的過度增殖,促進炎癥消退。

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(實習編輯:嚴韻兒)

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