開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,開浦蘭對(duì)駕駛車輛能力有影響嗎?
開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
開浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
開浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解,開浦蘭的主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭在濃度高至10uM時(shí),開浦蘭對(duì)多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來(lái)。開浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測(cè)定乙酰胺基團(tuán)水解物。
開浦蘭對(duì)駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響:目前沒(méi)有研究關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。由于個(gè)體敏感性差異,在治療初始階段或者劑量增加后,會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而,對(duì)于這些需要服用藥物的病人,不推薦操作需要技巧的機(jī)器,如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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