地氯雷他定片口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好，約3小時(shí)后達(dá)到血藥峰濃度，終末半衰期約為27小時(shí)。那么，地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些呢？

地氯雷他定片的主要成分為地氯雷他定?；瘜W(xué)名為8-氯-6,11-二氫-11-（4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶。

地氯雷他定片屬長效三環(huán)類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀，本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。

地氯雷他定片屬與豚鼠組織上H1受體的結(jié)合活性也比氯雷他定強(qiáng)3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細(xì)胞H1受體也較氯雷他定強(qiáng)。抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足浮腫較氯雷他定強(qiáng)10倍。

地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)：空腹口服吸收迅速.服后1～3小時(shí)起效，8～12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上.食物可使藥峰時(shí)間延遲，AUC增加.正常成年人，氯雷他定的T1/2為28(8.8～92)小時(shí).80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中.慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘)，藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí)，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

方舟健客藥店為更多的朋友提供更加細(xì)致、更加透明的醫(yī)藥專業(yè)指導(dǎo)，創(chuàng)造更加健康的就醫(yī)指導(dǎo)環(huán)境，讓看病難、看病貴不再是醫(yī)藥行業(yè)的不老話題。如您有需要，歡迎聯(lián)系藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111，尋求更好的解答和幫助!

（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）