氨氯地平阿托伐他汀鈣片用于高血壓、慢性穩(wěn)定性心絞痛、血管痙攣性心絞痛(或稱變異性心絞痛)、各種家族性或非家族性血脂異常。那么,氨氯地平阿托伐他汀鈣片的主要成分有哪些呢?
氨氯地平阿托伐他汀鈣片為氨氯地平和阿托伐他汀的復方劑型。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平(抗高血壓和抗心絞痛藥物)是雙氫吡啶類鈣(離子)拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的阿托伐他?。ń的懝檀妓幬铮┦且环N3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平成分可抑制鈣離子跨膜內向進入血管平滑肌和心肌,而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA還原酶的選擇性,競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內的固醇前體。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平不影響血清鈣的濃度。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平在生理酸堿度范圍內,氨氯地平是一種離子化的復合物(pKa=8.6),通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現其逐步起效的作用。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片為復方制劑,其組份為苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀鈣片。苯磺酸氨氯地平的化學名稱:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。阿托伐他汀鈣的化學名稱:[R-(R*,R*)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸鈣鹽(2:1)三水合物。
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(實習編緝:梁勁)
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