恩替卡韋分散片(維力青)的主要成分為恩替卡韋。它為白色或類白色片,使用時成人和16歲及以上的青少年口服每天一次,每次0.5mg;應(yīng)餐前或餐后至少2小時服用。那么,恩替卡韋分散片(維力青)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
恩替卡韋分散片的藥理毒理有:
1.藥理作用:本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;
(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
2.毒理研究:在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實驗和DNA修復(fù)實驗中,恩替卡韋也呈陰性。
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(實習(xí)編輯:林博)
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