帕司煙肼片(力克菲蒺)的主要成分為對氨基水楊酸異煙肼。它與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。那么，帕司煙肼片(力克菲蒺)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢？

藥代動力學：本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液和干酪樣組織中。在體內(nèi)逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙?；蔁o活性的代謝物，主要經(jīng)腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。

藥理毒理：1．藥理：本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙?；^程。因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn)，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg／L；14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2mg／L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH，而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細胞減少，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍；本品每日10mg／kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合制劑。

2．毒理：本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分別為INH的2倍。

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（實習編輯：林博）